多吉美

本品主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。

本品用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

CYP3A4诱导剂:尚无CYP。A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平﹑贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）﹑苯妥英﹑卡马西平﹑苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP。A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日1次连续7天，并合用索拉非尼单剂量50mg，索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用。CYP2C9底物:华法林是CYP2C9的底物，通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。CYP异构体选择性底物:对于这些细胞色素P450同工酶，索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。和其他抗肿瘤药物的相互作用:临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿毒素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，伊立替康活性代谢产物SN-38（通过UGTIA1酶代谢）的AUC升高67%-120%，伊立替康的AUC值升高26-42%。与此相关的临床意义尚未知。

欧美关键性的支持本品上市的临床研究的安全性数据:表2﹑表3来自于索拉非尼作为单一药物治疗的1286位患者（以白种人为主，包括少数非裔﹑亚裔﹑西班牙人及其他人种）。最常见的药物相关的不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。表2:试验11213任以治疗组至少5%患者出现的与药物相关的不良反应。  表3列出了多个临床实验中根据不同系统器官（MedDRA）和发生频率报告的药物相关的不良事件（按照CHMP关于药品说明书的指导原则，欧盟EMEA）。（很常见:发生率≥10%，常见:1%≤发生率<10%，不常见:0.1%≤发生率<1%）。表3:多个试验临床中所有报告的药物不良反应（按照MedDRA编码）。  实验室检查异常服用索非尼后通常会出现脂肪酶和淀粉酶升高。研究11213中，索拉非尼组12%患者为CTCAE3或4级脂肪酶升高，安慰剂组患者为7%。索拉非尼组1%患者出现CTCAE2或4级淀粉酶升高，安慰剂组患者为3%。451例服用索拉非尼的患者2例发生胰腺炎（CTCAE4级），而安慰剂组451例患者中为1例发生（CTCAE2级）。亚洲人安全性数据结果试验11515是在日本进行的一项非随机﹑非对照﹑开放索拉非尼治疗晚期肾癌的II期临床研究，与欧美关键性的临床研究相比较，试验中报告的与药物相关的不良事件是相似的，最常见的有:脂肪酶升高，手足综合征，脱发，淀粉酶升高，皮疹/脱屑和腹泻。试验11559是一项在亚洲进行的索拉非尼治疗晚期肾癌的多中心﹑非随机的III期临床研究，包括中国大陆和台湾，该研究正在进行中。目前在所有的至少接受过1次索拉非尼治疗的29名患者中，21名患者（72.4%）发生了与药物相关的不良事件，常见的为手足综合征（27.6%），皮疹（20.7%），高血压（6.9%），腹泻（6.9%），疲劳（6.9%）等。在所有接受治疗的患者中，4名患者共发生5例严重不良事件（SAE），其中一名台湾患者在服药期间因为外伤而出现脑出血，报告为SAE，其余4例SAE分别是:手足综合症，发热，胸水和不全肠梗阻，其中除了手足综合症外均经研究者和拜耳公司总部判断与研究药物无关。表2:试验11213任以治疗组至少5%患者出现的与药物相关的不良反应。 表4:试验11559中发生的与药物相关的不良事件。  在所有接受治疗的患者中，4名患者共发生5例严重不良事件（SAE），其中一名台湾患者在服药期间因为外伤而出现脑出血，报告为SAE，其余4例SAE分别是:手足综合症，发热，胸水和不全肠梗阻，其中除了手足综合症外均经研究者和拜耳公司总部判断与研究药物无关。

对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用.

低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。