开普拓

本品主要成分为盐酸伊立替康，辅料名称:山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的PH值用氢氧化钠调到3.5。

本品适用于晚期大肠癌患者的治疗:1.与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。2.作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，本药具有抗胆碱脂酶活性，可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被拮抗。

对765例接受单药治疗，使用推荐剂量。50mg/?的患者，及145例接受联合治疗，使用本品推荐剂量180mg/?，每2周给药1次，联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗的患者进行的研究表明，以下不良反应可能与使用本品有关。1.胃肠道病症:迟发性腹泻:腹泻（用24小时后发生）是本品的剂量在单药治疗中—在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中中—在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，3.9%出现严重腹泻。有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨-吐有关的脱水患者中，肾功能不全﹑低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。其他胃肠道病症:可发生与本品及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘:在单药治疗中—有少于10%的患者发生。在联合治疗中—有3.4%的患者发生。肠梗阻﹑肠塞绞痛或胃肠道出血罕见。大肠炎罕见。罕见肠穿孔。其他轻微反应如:厌食，腹痛及粘膜炎。2.血液学病症:中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的。无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。在单药治疗中78.7%的患者出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm2）占22.6%。在可评价的治疗周期内，18%的出现中性粒细胞计数<1，000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数<5000/mm3。通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者（1.7%的治疗周期），出现中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（2.5%的治疗周期）出现感染。5.2%的患者（1.1%的治疗周期）出现严重中性粒细胞减少症合并感染，2例导致死亡。贫血的发生率为58.7%（其中8%Hb<8g/dl，0.9%Hb<6.5g/dl）。7.4%的患者（1.8%的治疗周期）出现血小板减少症（<100，000/mm3），其中0.9%（0.2%的治疗周期）的患者血小板计数≤50，000/mm3，几乎所有患者均在第22天完全恢复正常。在联合治疗中82.5%的患者出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占9.8%。在可评价的治疗周期内，67.3%的出现中性粒细胞计数<1，000/mm3，其中2.7%中性粒细胞计数<500/mm2。通常在第7-8天完全恢复正常。。.4%的患者（0.9%的治疗周期）出现中性粒细胞减少症合并发热。2%的患者（0.5%的治疗周期）出现感染。2.1%的患者（0.5%的治疗周期）出现严重中性粒细胞减少症合并感染，1例导致死亡。贫血的发生率为97.2%（2.1%Hb<8g/dl）。22.6%的患者（21.8%的治疗周期）出现血小板减少症（<100，000/mm2），未观察到严重血小板减少症出现（<50，000/mm2）。在败血症患者中，肾功能不全﹑低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。3.常见不适及注射部位反应:急性胆碱能综合征:在单药治疗中，9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征，而在联合治疗中仅为1.4%。主要症状为:早发性腹泻及其他症状，例如用药后第一个24小时内发生:腹痛﹑结膜炎﹑鼻炎﹑低血压﹑血管舒张﹑出汗﹑寒战﹑全身不适﹑头晕﹑视力障碍﹑瞳孔缩小﹑流泪及流涎增多。以上症状于阿托品治疗后消失。在单药治疗中少于10%的患者出现严重乏力，而在联合治疗中为6.2%。其与使用本药的确切关系尚未阐明。在单药治疗中12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热，而在联合治疗中为6.2%。轻度注射部位反应，尽管不常见，但也有报道。呼吸系统病症:罕见间质性肺炎及局限性肺炎引起的肺部侵润。早期的反应如呼吸困难也有报导。皮肤及皮下组织病症:常见脱发，为可逆转的。轻度皮肤反应尽管不常见，但也有报导。免疫系统病症:轻度不常见的变态反应以及罕见的过敏反应也有报导。肌肉骨骼病症:早期的反应如肌肉收缩﹑痉挛及感觉异常等均有报导。4.实验室检查:单药治疗在无进展性肝转移的患者中，血清中短暂﹑轻至中度转氨酶﹑碱性磷酸酶﹑胆红素水平升高的发生率分别为9.2%﹑8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高。联合治疗在无进展性肝转移的患者中，血清中暂时性的（1度和2度）SGPT﹑SGOT﹑碱性磷酸酶或胆红素水平升高的发生率分别为15%﹑11%﹑11%和10%。暂时性的3度升高的发生率分别为患者的0%﹑0%﹑0%和1%。未观察到4度升高。淀粉酶短暂升高及偶发性脂肪酶短暂升高有极罕见报道。主要与腹泻及呕吐有关的低血钾有罕见报道。5.神经系统病症:在上市后使用中，与本品使用有关的短暂性语言障碍有极罕见报道。

慢性肠炎和/或肠梗阻。对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋型剂有严重过敏反应史。孕期和哺乳期。胆红素超过正常值上限3倍。严重骨髓功能衰竭。WHO一般状态评分>2。

遮光，30℃以下保存。不要冻存。在不使用本品时，建议不要打开药盒拿出药瓶。