万珂

分子式：C19H25BN4O4分子量：384。24本品主要成份为硼替佐米，其化学名称为：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近一次治疗中病情还在进展.本品用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过一种治疗.用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对先前治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂II期临床研究,尚缺乏针对中国人群的临床研究.

体外和动物离体研究显示，硼替佐米是细胞色素P450（CYP）酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂.由于CYP2D6对硼替佐米代谢的作用有限（7%），故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米的整体分布.在一项药物相互作用的研究中，评价了酮康唑（CYP3A4强效抑制剂）对硼替佐米的作用，12例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了。5%.因此，当硼替佐米与CYP。A4抑制剂（如:酮康唑、利托那韦）合用时应对患者进行密切的监测.在一项药物相互作用的研究中，评价了奥美拉唑（CYP2C19强效抑制剂）对硼替佐米的作用，17例患者的数据结果显示其对硼替佐米的药代动力学无明显影响.在一项药物相互作用的研究中，评价了美法仑和泼尼松联合疗法对硼替佐米的作用，21例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了17%.此结果被认为无临床相关性.在临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报道.在使用本品治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量.告知患者应谨慎合用可能会引起周围神经病变的药物（如胺碘酮、抗病毒药、异烟肼、呋喃妥因或他汀类）及引起血压降低的药物.

在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.2mg/m2下的疗效和安全性,包括一项随机的地塞米松对照III期试验(M。4101-029),治疗669例1-3线治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者;一项单臂﹑开放性﹑多中心的II期试验,治疗202例曾接受过2线治疗且近期发现病情恶化的患者（M24100-025）;一项评价本品剂量-反应的II期临床试验,治疗病情恶化或复发或接受过本品1.0mg/m2或1.3mg/m21线治疗的复发性多发性骨髓瘤患者（M34100-024）。

对硼替佐米﹑硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

密封保存。