全持安

培美曲塞二钠辅料为甘露醇

适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

化疗药物——顺铂不改变培美曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。维生素——同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。细胞色素P450酶对药物代谢——体外肝微粒体蛋白中研究结果显示，培美曲塞未导致通过CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每21天1次），培美曲塞对任何酶均无明显诱导作用。阿司匹林——给予低到中等剂量（每6小时325mg）的阿司匹林，未影响培美曲塞的药代动力学。高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。布洛芬一一肾功能正常患者，布洛芬每日剂量为400mg，4次/日时，可使培美曲塞的清除率减低20%（AUC增加20%）。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。培美曲塞主要通过肾小球的过滤和肾小管排泄作用，以原药形式从尿路排出体外。同时给对肾脏有危害的药物会延迟培美曲塞的清除，同时给予增加肾小管负担的其他药物（如丙磺舒）也可能延迟培美曲塞的清除。对于肾功能正常（肌酐清除率的患者≥80ml/min）的患者，培美曲塞可以和布洛芬同时用药（400mg，4次/日），但是对于有轻到中度肾功能不全（肌酐清除率在45到79ml/min之间）的患者，培美曲塞与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者，在应用培美曲塞治疗前2天、用药当天和用药后2天，不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。长半衰期的非辔体类抗炎药与培美曲塞潜在相互作用，目前还不确定。但在应用培美曲塞治疗前5天、用药当天和用药后2天，也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药，一定要密切监测毒性反应，特别是骨髓抑制、肾脏和胃肠道的毒性。

本品不良反应资料均来自于国外临床研究中所获得的数据。下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。*不良反应分级参见NCICTC2.0版。“非常常见”指≥10%;“常见”指＞5%和＜10%。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5%以排除研究者主观认为可能与培美曲塞和顺铂相关）。随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者，发生率在1%和5%之间（包括5%）的临床相关的毒性反应包括：AST,ALT和GGT升高，感染，发热，中性粒细胞减少性发热，肾衰竭，胸痛和荨麻疹：发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。下表列出了临床研究中随机接受培美曲塞单药治疗并且补充叶酸和维生素B12的265名患者及接受多西他赛单药治疗的276名患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中患者均被诊断为局部晚期或转移性非小细胞肺癌，并已经过前期化疗。*不良反应分级参见NCICTC2.0版。“非常常见”指≥10%:“常见”指＞5%和＜10%。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5%以排除研究者主观认为可能与培美曲塞相关）。随机接受培美曲塞治疗的患者，发生率在1%和5%之间（包括5%）的临床相关的毒性反应包括：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应／过敏和多型红斑；发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括室上性心律失常。三个经整合的培美曲塞单独给药的Ⅱ期临床研究(n=164)中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的Ⅲ期临床研究基本相似，除了中性粒细胞减少的发生率（分别为12.8%和5.3%）和丙氨酸转氨酶升高的发生率（分别为15.2%和1.9%）不同，主要是由受试人群不同造成的，因为在Ⅱ期研究中包含那些有肝脏转移和／或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者，这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。

禁用于对培美曲塞或药品其他成分有严重过敏史的患者。

密封，凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。