西乐葆

本品主要成份为：塞来昔布。

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。1.用于缓解骨关节炎的症状和体征。2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。3.用于治疗成人急性疼痛。（见[临床试验]）4.作为常规疗法（如：内镜监测,手术）的一项辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见[临床试验]﹑[注意事项]-警告和注意事项）。

1.一般情况：当塞来昔布与有抑制P4502C9作用的药物同时服用时,会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示：塞来昔布不是细胞色素P4502C9,2C19或3A4的抑制剂。临床研究发现：塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）)的经验提示：与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂（ACE）抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学,未发现有重要临床意义的药物相互作用。2.通常：塞来昔布主要经肝脏细胞色素P4502C9代谢。当塞来昔布与有抑制2C9作用的药物同时服用时应加注意。体外研究表明：尽管塞来昔布不是P4502D6的底物但是其的抑制剂。所以其在体内有可能与需要经P4502D6代谢的药物发生相互作用。3.ACE－抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂：有报道提示非甾体抗炎药（NSAIDs）会减弱血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂的抗高血压作用。在同时服用ACE-抑制剂﹑血管紧张素Ⅱ拮抗剂和塞来昔布胶囊的患者中要考虑这种药物相互作用。4.速尿：临床研究和上市后监测显示：非甾体抗炎药（NSAIDs）在一些患者中会降低速尿和噻嗪类利尿药物的促尿钠排泄作用。这与肾脏的前列腺素合成被抑制有关。5.阿司匹林：本品可以和低剂量的阿司匹林合用。然而与单独使用本品相比,同阿司匹林联合使用时胃肠道的溃疡和其他并发症的发生率会增加（见[临床试验]-特别研究-CLASS,[注意事项]-警告?胃肠道（GI））影响?消化道溃疡﹑出血和穿孔的风险和警告-心血管影响）。由于缺乏对血小板的作用,本品不能替代阿司匹林在预防心血管事件方面的治疗。6.氟康唑：同时服用氟康唑200mg每日一次,塞来昔布的血药浓度升高两倍。这是由于塞来昔布经P4502C9的代谢被抑制（见[药物代谢动力学]-代谢）。接受氟康唑治疗的患者应给予本品最低的推荐剂量。7.锂：在健康受试者中进行的研究表明：同时服用锂450mg每日两次和本品200mg每日两次的受试者中,锂稳态血浆浓度较单用锂的受试者升高了约17%。对接受锂治疗的患者在开始使用和停用本品时,须密切观察。8.甲氨喋呤：在一项类风湿关节炎患者服用甲氨喋呤的交叉设计的研究中,塞来昔布胶囊对甲氨喋呤的药代动力学无明显影响。9.华法林：接受华法林或其它类似药物治疗的患者,特别在开始服用本品的数天内或改变其剂量时,因为患者发生出血并发症的危险性增高,要监测患者的抗凝血活性。在一组每日服用2-5mg华法林的健康受试者中研究了塞来昔布对华法林抗凝作用的影响。在这些受试者中,通过凝血酶原时间测定证明塞来昔布不影响华法林的抗凝作用。而据上市后用药经验的报道：合用塞来昔布和华法林的患者中（主要是老年人）会有因凝血酶原时间延长而导致出血事件发生。

在临床对照研究中,已有大约4250例骨关节炎(OA)患者,2100例类风湿关节炎(RA)患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达200mg（100mg每日两次或200mg每日一次）或更高,包括400多例患者接受每日总剂量达800mg（400mg每日两次）。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上,其中约2300例患者达一年或一年以上,124例达2年或2年以上。

1.本品禁用于对塞来昔布过敏者。2.本品不可用于已知对磺胺过敏者。3.本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘,荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的（极少是致命的）过敏反应报道（见[注意事项]-警告-过敏反应和[注意事项]-注意事项-伴有哮喘）。4.本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见[注意事项]-警告）。5.本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。6.本品禁用于重度心力衰竭患者。

密闭，25℃以下保存。