弗隆

Novartis Pharma Stein AG
【通用名】
来曲唑片
【成份】

本品主要成份为来曲唑(letrozole)。

【适应症】

本品用于治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

【药物相互作用】

来曲唑与CYP3A4酶的亲和力较低,这种酶占肝脏细胞色素P450同功酶的30%。虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响,但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。体外研究发现,来曲唑可抑制细胞色素P450同功酶2A6,并轻度抑制2C19。当应用药物的活性主要依赖这些同功酶时,同时应用这些治疗指数很窄的药物应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现,当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时,它并不对安定(CYP2C19的底物)的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。与西咪替丁和华法令相互作用的临床研究表明,这些药物与来曲唑合用不会产生临床上显著的药物相互作用。来曲唑和三苯氧胺(20mg/天)合用后,血浆来曲唑水平平均下降28%。来曲唑对三苯氧胺的血浆浓度没有影响。临床研究资料的分析表明,没有来曲唑与其它常用的处方药物产生临床相关的相互作用的证据。目前还没有来曲唑与其它抗肿瘤药物合用的临床经验的资料。

【不良反应】

临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度,由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用(如热潮红﹑毛发稀薄)。两治疗组中其它发生率高于2%的不良反应包括周围性血栓形成事件﹑心血管事件以及脑血管事件。

【禁忌】

对活性药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。绝经前,妊娠﹑哺乳期。

【储藏】

密闭,室温干燥处保存。

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