芮达

主要成份帕利哌酮。

本品适用于帕利哌酮缓释片，精神分裂症急性期的治疗。

1.本品对其他药物的影响。考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见［不良反应］），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应（参见［注意事项］）。帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2，CYP2A6，CYP2C8/9/10，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。2.其他药物对本品的影响。帕利哌酮不是CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低，在总机体清除中只占很少的一部分。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢（参见［药代动力学］）。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂3mg帕利哌酮的同时给予20mg/天的帕罗西汀（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90%Cl:4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究，临床相关性还不清楚。

1.以下不良反应会在说明书的其他部分进行更为详细的讨论（参见［注意事项］）。会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率。脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者。抗精神病药恶性综合征。QT间期延长。迟发性运动障碍。高血糖和糖尿病。高催乳素血症。胃肠梗阻的可能性。体位性低血压和晕厥。可能的认知和运动功能障碍。癫痫。吞咽困难。自杀。阴茎异常勃起。血栓性血小板减少性紫癜（TTP）。体温调节功能破坏。止吐作用。帕金森病或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高。影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。临床试验中最常见的不良反应（在任何剂量组中，接受本品治疗受试者的报告率需达到5%或更高，至少是安慰剂组报告率的2倍）是静坐不能和锥体外系障碍。与受试者退出临床试验相关的最常见不良反应（导致本品治疗组2%的受试者退出）是中枢神经系统疾病。2.本品的安全性评价数据来自3项安慰剂对照﹑6周﹑双盲临床试验中的1205例精神分裂症的受试者，试验中，850名受试者以固定剂量接受本品治疗，剂量范围在3mg-12mg之间，一日一次。以下所列信息来自这3项试验的汇总数据。同时包括来自长期维持治疗研究中的安慰剂对照期的其他安全信息，该类研究中，受试者接受本品的日剂量范围在3mg-15mg（n=104）。研究治疗暴露期间出现的不良事件以一般询问的方式获得，按照临床检查及术语的不同进行记录。之后，为提供有意义的不良事件发生个体比例估计，将事件按照MedDRA术语中的标准分类进行分组。本部分中显示了报告的不良反应，其中不良反应是根据可用的不良事件信息综合评价，认为与本品使用具有合理相关性的不良事件（不良药物反应）。在个体病例中，通常无法确切地确定事件与本品的因果关系。此外，由于临床研究执行的条件存在广泛的变化，因此，某一药物临床试验中观察到的不良反应发生率也不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较，可能无法反映临床实践中观察到的发生率。不常观察到的不良反应。以下列表包含了上市前数据库（n=2720）中试验的任一阶段﹑任何时间服用本品的个体出现的所有严重的和非严重的不良反应，但不包括。(1)认为与本品使用因果关系较远的反应。(2)只在一位接受本品治疗的受试者中发生﹑且不具有严重的生命威胁性的反应。心脏疾病/症状：心动过缓﹑心悸。胃肠道疾病/症状：腹痛﹑舌肿。全身疾病/症状：水肿。免疫系统疾病/症状：过敏反应。血管疾病/症状：缺血。3.因不良反应导致的研究退出。在三项安慰剂对照﹑6周固定剂量研究中，因不良反应退出研究的受试者百分比在帕利哌酮治疗组和安慰剂组分别为3%和1%。其中最常见的退出原因是神经系统疾病（帕利哌酮治疗组和安慰剂组分别为2%和0%）。4.剂量相关性不良反应。根据来自三项安慰剂对照﹑6周固定剂量研究的汇总数据，在发生率大于2%本品治疗受试者的不良反应中，以下不良反应发生率会随着剂量增加而增高：嗜睡﹑体位性低血压﹑静坐不能﹑肌张力障碍﹑锥体外系症状﹑肌张力亢进﹑帕金森综合征和唾液分泌过多。多数不良反应发生率的增高主要见于12mg剂量组，某些病例见于9mg剂量组。人口统计学差异。对三项安慰剂对照﹑6周固定剂量研究中的人群亚组进行的检查并没有显示任何单独的性别或种族不同导致了安全性差异的证据;不同年龄人群之间也无差异（参见[老年用药]）。锥体外系症状（EPS）。肌张力障碍-抗精神病类药物共有的不良反应：在应用本品开始治疗的最初几天，某些较敏感的患者可能出现肌张力障碍，肌群收缩异常延迟等症状。肌张力障碍的症状包括：颈部肌肉痉挛，咽部紧迫感，吞咽困难，呼吸困难和/或舌突出。对于第一代抗精神病药物而言，这些症状可在服用低剂量药物时出现，在服用高效价或更高剂量时，这些症状的发生频率和严重程度会更高。在男性和年轻患者群中，急性肌张力障碍的发生风险会增高。

已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品（帕利哌酮）属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮﹑利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。

密闭，在干燥处保存。