博思清

成都康弘药业集团股份有限公司
【通用名】
阿立哌唑片
【成份】

本品主要成分为阿立哌唑。

【适应症】

本品用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

【药物相互作用】

1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。2.因其拮抗α1—肾上腺素能受体,故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2CP、CYP2C19或CYP2E1酶的底物,也不进行直接的葡萄糖醛酸化。这说明阿立哌唑与这些酶的抑制剂或诱导剂、或其他因素(如吸烟)之间不可能存在相互作用。4.CYP3A4和CYP2D6参与阿立哌唑的代谢。CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低。CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如、奎尼丁、氟西汀、帕罗两汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。故当同时服用酮康唑与阿立哌唑时,应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它CYP3A4的强抑制剂(伊曲康唑)有相似的作用,也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的CYP3A4抑制剂时,阿立哌唑的剂量应增加。当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如、氟西汀或帕罗西汀)有相似的作用,也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,阿立哌唑的剂量应增加。当卡马西平加到阿立哌唑治疗中时,阿立哌唑的剂量应加倍、增加的剂量应建立在临床评估基础之上。当停止联合治疗中的卡马西平时,阿立哌唑的剂量应降低。5.阿立哌唑与由细胞色素P450酶代谢的药物之间不可能引起具有临床重要意义的药代动力学相互作用。在体内研究中,10~30mg/d的阿立哌唑不会明显影响CYP2D6底物(右美沙芬)、CYP2C9底物(华法林)、CYP2C19底物(奥美拉唑、华法林)和CYP3A4底物(右美沙芬)的代谢。另外,阿立哌唑和脱氢阿立哌唑在体外没有显示改变CYP1A2参与的代谢的可能。6.法莫替丁、锂盐、丙戊酸钠对阿立哌唑的药代动力学参数无临床显著影响。

【不良反应】

1.全身、常见—流感综合征﹑周围性水肿,胸痛﹑颈痛﹑颈强直。少见—骨盆痛﹑自杀倾向﹑面部浮肿﹑不适﹑光敏感﹑臂强直﹑颌痛﹑寒战﹑气胀﹑腹部增大﹑胸部紧迫感。罕见—咽喉痛﹑背紧﹑头沉重﹑念珠菌病﹑咽喉发紧﹑腿强直﹑颈紧﹑Mendelson氏综合征﹑中暑。2.心血管系统、常见—高血压﹑心动过速﹑低血压﹑心动过缓。少见—心悸﹑出血﹑心肌梗塞﹑QT间期延长﹑心脏停搏﹑心房颤动﹑心力衰竭﹑AV传导阻滞﹑心肌缺血﹑静脉炎﹑深静脉血栓﹑心绞痛﹑期外收缩。罕见—血管迷走神经反应﹑心脏扩大症﹑心房扑动﹑血栓性静脉炎。3.消化系统、常见-厌食﹑恶心和呕吐、少见-食欲增加﹑肠胃炎﹑吞咽困难﹑胃肠胀气﹑胃炎﹑龋齿﹑牙龈炎﹑痔疮﹑胃食管反流﹑胃肠道出血﹑牙周脓肿﹑舌浮肿﹑大便失禁﹑大肠炎﹑直肠出血﹑口腔炎﹑口腔溃疡﹑胆囊炎﹑粪便嵌塞﹑口腔念珠菌病﹑胆石症﹑嗳气﹑肠梗阻﹑消化性溃疡。罕见—食管炎﹑牙龈出血﹑舌炎﹑呕血﹑黑粪﹑十二指肠溃疡﹑唇炎﹑肝炎﹑肝大﹑胰腺炎﹑肠穿孔。4.内分泌系统、少见—甲状腺功能低下。罕见-甲状腺肿﹑甲状腺功能亢进。5.血液/淋巴系统、常见—瘀斑﹑贫血。少见—低色性贫血﹑白细胞减少症﹑白细胞增多﹑淋巴结病﹑血小板减少。罕见—嗜酸性细胞增多﹑血小板增多﹑巨幼细胞性贫血。6.代谢和营养性障碍、常见—体重减轻﹑肌酸磷酸激酶增多。少见—脱水﹑水肿﹑高胆固醇血症﹑高血糖﹑低钾血﹑糖尿病﹑SGPT增加﹑高血脂﹑低血糖﹑口渴﹑BUN增加﹑低钠血﹑SGOT增加﹑碱性磷酸酶增加﹑缺铁性贫血﹑肌酐增加﹑胆红素血症﹑乳酸脱氢酶增加﹑肥胖。罕见—高钾血﹑痛风﹑高钠血﹑发绀﹑高尿酸血症﹑低血糖反应。7.肌肉骨骼系统、常见—肌肉痛性痉挛。少见—关节痛﹑骨痛﹑肌萎缩﹑关节炎﹑关节病﹑腱鞘炎﹑风湿性关节炎﹑肌病。8.神经系统、常见—抑郁﹑神经过敏﹑唾液分泌增多﹑敌意﹑自杀念头﹑躁狂反应﹑异常步态﹑混乱﹑齿轮样强直。少见—肌张力障碍﹑痉挛﹑注意力受损﹑感觉异常﹑血管舒张﹑感觉迟钝﹑四肢震颤﹑阳萎﹑运动迟缓﹑性欲降低﹑惊恐发作﹑淡漠﹑运动障碍﹑嗜睡﹑眩晕﹑发音困难﹑迟发性运动障碍﹑共济失调﹑记忆损害﹑昏迷﹑性欲增加﹑健忘﹑脑血管意外﹑活动过度﹑人格解体﹑运动功能减退﹑不宁腿﹑肌阵挛﹑烦躁不安﹑神经病﹑反射增强﹑思维缓慢﹑运动过度﹑感觉过敏﹑张力减退。罕见—谵妄﹑欣快﹑颊舌综合征﹑运动不能﹑情感迟钝﹑意识降低﹑动作失调﹑脑缺血﹑反射减弱﹑强迫性思维﹑颅内出血。9.呼吸系统、常见—呼吸困难﹑肺炎。少见—哮喘﹑鼻出血﹑呃逆(打嗝)﹑喉炎。罕见—咯血﹑吸入性肺炎﹑痰多﹑鼻腔干燥﹑肺水肿﹑肺栓塞﹑缺氧﹑呼吸衰竭﹑呼吸暂停。10.皮肤及附件、常见—皮肤干燥﹑瘙痒,出汗﹑皮肤溃疡。少见—痤疮﹑水泡大疱疹﹑皮疹﹑脱发﹑牛皮癣﹑溢脂性皮炎。罕见—斑丘疹﹑脱落性皮炎﹑风疹。11.特殊感觉系统、常见—结膜炎﹑耳痛。少见—眼干﹑眼痛﹑耳鸣﹑中耳炎,白内障﹑味觉改变﹑睑炎。罕见—流泪增加﹑频繁眨眼﹑外耳炎﹑弱视﹑耳聋﹑复视﹑眼出血﹑畏光。12.泌尿生殖系统、常见—尿流中断。少见—膀胱炎﹑尿频﹑白带增多﹑尿潴留﹑血尿,排尿困难﹑停经﹑异常射精﹑阴道出血﹑阴道念珠菌病﹑肾脏衰竭﹑子宫出血﹑月经过多﹑蛋白尿﹑肾结石﹑夜尿增多﹑多尿﹑尿急。罕见—乳房痛﹑子宫颈炎﹑女性泌乳﹑性高潮缺乏﹑尿道灼热﹑糖尿﹑男子女性型乳房﹑尿结石﹑阴茎异常勃起。

【禁忌】

已知对本品过敏的患者禁用。

【储藏】

遮光,密闭,在干燥处储存。

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