易维特

本品主要成分为盐酸雷洛昔芬，化学名为:[6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐。

本品主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，能显著地降低椎体骨折发生率，但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗（包括雌激素）时，需考虑绝经期症状，对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。

1.同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。2.同时服用雷洛昔芬和华法令不改变两种化合物的药代动力学。但发现能轻度减少凝血酶原时间，所以当雷洛昔芬与华法令或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的药物在开始雷洛昔芬治疗后几周可能出现对凝血酶原时间的作用。3.雷洛昔芬不影响对单次使用甲基强的松龙的药代动力学。4.雷洛昔芬不影响地高辛曲线下面积(AUC)的稳定状态，地高辛的药物最大浓度(CMAX)的增加少于5%。5.在雷洛昔芬预防和治疗的临床研究中评价了同时服药物对雷洛昔芬血浆浓度的影响。经常同服的药物包括、对乙酰氨基酚，非甾体类抗炎药(如乙酰水杨酸，布洛芬，和萘普生。口服抗生素，H1拮抗剂，H2拮抗剂，和苯二氮卓类。未发现同服药物对雷洛昔芬血浆浓度的临床影响。6.若需要治疗阴道萎缩的症状，可以在临床治疗方案中同时经阴道使用雌激素制剂，与安慰剂比较使用雷洛昔芬的病人中局部雌激素的使用例数未见增加。7.雷洛昔芬在体外与华法令，苯妥因钠和三苯氧胺之间无相互作用。8.雷洛昔芬不宜与消胆胺(或其他阴离子交换树脂)同时服用，它可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。9.与氨苄青霉素同服会减低雷洛昔芬的峰浓度，但由于不影响整体的吸收量和清除率，雷洛昔芬可以与氨苄青霉素同服。10.雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度，包括性激素结合球蛋白(SHBG)，甲状腺素结合球蛋白(TBG)和皮质激素结合球蛋白(CBG)，使相应的总的激素浓度增高，但并不影响自由激素的浓度。

1.无论其原因，参加研究的12，000名妇女在治疗期间为2至36月中出现的不良反应均做记录。绝大多数的不良反应通常无需停止治疗。在预防组人群中出现因任何不良反应而中断治疗者：581名使用雷洛昔芬的病人为10.7%，而安慰剂组584名为11.1%。治疗组由于任何不良事件而中断治疗者2，557名雷洛昔芬治疗病人为10.9%，而2，567名安慰剂治疗组为8.8%。与使用雷洛昔芬有关的不良反应在雷洛昔芬治疗组和安慰剂组之间有显著不同(p<0.05)，叙述如下：(1)所有安慰剂对照的临床研究中静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓，肺栓塞和视网膜静脉血栓发生的频率约0.7%或3.25例/每1000病人.年。与安慰剂比较雷洛昔芬治疗的相对危险性为2.32(CI1.26，4.26)。开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大。浅静脉血栓性静脉炎的发生频率少于1%。与安慰剂比较使用雷洛昔芬的病人血管扩张(潮热)的发生轻度增加(骨质疏松症的预防研究，绝经后2至8年，雷洛昔芬和安慰剂分别为24.3%和18.2%;骨质疏松症的治疗研究，平均年龄66岁，雷洛昔芬和安慰剂分别为9.7%和6.4%)，不良反应多数出现在开始治疗的6个月，在以后则极少出现。(2)观察到的另一个不良反应为小腿痛性痉挛(预防组雷洛昔芬和安慰剂分别为5.5%和1.9%，治疗组雷洛昔芬和安慰剂分别为7.0%和3.7%)。(3)还观察到的一个不具统计意义的改变(p>0.05)，但有明显的剂量趋势。即外周水肿在预防组雷洛昔芬组和安慰剂组分别为3.1%和1.9%，治疗组的发生率分别为5.2%和4.4%。有报道在雷洛昔芬治疗期间血小板数目轻度减少(6-10%)。2.上市后随访中有极少(<1/10，000)胃肠症状的报告如恶心、呕吐、腹痛和消化不良;皮疹;血压升高及包括偏头痛在内的头痛。有13.5%的雷洛昔芬和11.4%的安慰剂治疗的病人出现流感综合症。极少病例出现AST和/或ALT轻度增加，不能排除是雷洛昔芬所致，在安慰剂人群中发生的频率相似。3.雷洛昔芬(n=317)与持续的联合(n=110)激素替代治疗(HRT)或周期(n=205)HRT的几个临床研究相比，雷洛昔芬治疗时乳腺症状和子宫出血的发生率显著低于任何一种HRT治疗方案。

1.可能妊娠的妇女绝对禁用。2.正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓﹑肺栓塞和视网膜静脉血栓者。3.对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。4.肝功能减退包括胆汁瘀积。5.严重肾功能减退者。6.难以解释的子宫出血者。7.雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者﹑因为对这类病人的安全性尚未充分研究。

避光，30oC以下干燥处保存。不得冷冻。