文迪雅

本品主要成份是马来酸罗格列酮。

本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

经细胞色素P45ｏ代谢的药物体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。本品与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联合用药，可能升高罗格列酮血浆浓度（参见药代动力学）。所以当本品与CYP2C8抑制剂联合应用时，由于可能增加与剂量相关不良反应的风险，需要减低本品的应用剂量。本品与CYP2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能降低罗格列酮的血浆浓度（参见药代动力学）。因此，当本品与CYP2C8诱导剂联合应用时，应考虑密切监测血糖变化，调整糖尿病的治疗方案。硝苯地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克/次，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。1.二甲双胍：对于健康受试者，本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（1ｏ0毫克/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。2.地高辛：健康受试者连服本品（8毫克/次，每日1次）14天，对地高辛（0.375毫克/次，每日1次）的稳态药代动力学参数无影响。华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。3.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。4.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天，不会改变本品单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。吉非贝齐：罗格列酮（4mg，一天一次），伴用CYP2C8抑制剂吉非贝齐（600mg，一天两次）7天后，与单独使用罗格列酮（4mg，一天一次）相比，可增加罗格列酮的AUC2倍。如果发生潜在的与罗格列酮剂量相关的不良事件，当使用吉非贝齐时，应减少罗格列酮的使用剂量。

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受本品治疗，其中3300人治疗达6个月及以上，20ｏ0人治疗达12个月及以上。少数患者服用本品后可出现贫血和水肿。总体来看，由于这些事件均为轻度至中度，因此通常毋需中断本品的治疗。在双盲临床试验中，贫血的发生率分别为：马来酸罗格列酮组1.9％，安慰剂组0.7％，磺酰脲类组ｏ.6％，二甲双胍组2.2％;水肿的发生率分别为：马来酸罗格列酮组4.8％，安慰剂组1.3％，磺酰脲类组1.0％，二甲双胍组2.2％。本品与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用本品相似。在本品与二甲双胍合用的临床研究中，贫血的发生率为7.1%，明显高于单用本品或与磺酰脲类药物合用，这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关（参见实验室结果异常-血液学部分）。在26周固定剂量的双盲临床研究中，合用组水肿的发生率高于胰岛素单用组，分别为14.7%和5.4%。充血性心力衰竭的初发或加重的发生率分别为胰岛素单用组1%，胰岛素与本品4毫克合用组2%，与本品8毫克合用组为3%(见注意事项)。已报告上市后应用本品的不良事件可能与容积增加有关(即充血性心衰，肺水肿和胸腔积液)。根据本品上市后的应用经验，罕见发生血管性水肿和荨麻疹的报告。实验室结果异常：1.血液学：本品可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dL和3.3％）。单用本品或与其它降糖药物合用时，血液学指标改变的时间和程度是相似的。本品与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与本品治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。本品亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与本品可增加血容量有关。2.血清转氨酶：共有4598例患者接受本品治疗的多项临床试验中，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。在安慰剂或阳性药物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为：马来酸罗格列酮组0.2％，安慰剂组0.2％，阳性对照组0.5％。高胆红素血症的发生率分别为：马来酸罗格列酮组0.3％，安慰剂组0.9％，阳性对照组1％。在长期开放的临床试验中，谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为：马来酸罗格列酮组ｏ.35/100病人年，安慰剂组为0.59/100病人年，阳性对照组为0.78/10ｏ病人年。本品上市前的临床试验中，无一例特发性药物反应性肝功能衰竭本品上市后有肝酶升高超过正常上限3倍或以上以及肝炎的报告（详见注意事项章节）。3.血脂：服用本品后可观察到患者血脂指标发生改变。

本品禁用于既往对罗格列酮或其他赋形剂具有过敏史的患者。

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