达珂

本品主要活性成份地西他滨(5-氮杂-2-脱氧胞苷酸)。

本品适用于IPSS评分系统中中危-2和高危的初治，复治骨髓增生异常综合征(MDS)患者，包括原发性和继发性的MDS，按照FAB分型所有的亚型、难治性贫血，难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多，难治性贫血伴原始细胞过多，难治性贫血伴有原始细胞增多-转变型，慢性粒-单核细胞白血病。

尚未对地西他滨和其他药物之间的相互作用进行研究。用人肝微粒体进行的体外研究结果提示地西他滨不太可能抑制或诱导CYP450酶。体外代谢研究也提示地西他滨不是肝脏CYP450酶的底物。因为地西他滨的血浆蛋白结合率可忽略不计(

以下安全性数据主要来自国外临床研究。因为非白种人的数量不足,所以尚无法评价种族差异。1.最常见的不良反应。中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,虚弱,发热,恶心,咳嗽,淤点,便秘,腹泻,高血糖。2.Ⅲ期临床试验(D-0007)中,本品治疗组最常见的(≥1％)需要临床干预的不良反应。停药:血小板减少,中性粒细胞减少,肺炎,鸟型分枝杆菌复合感染,心脏-呼吸骤停,血胆红素升高,颅内出血,肝功能异常。延迟用药:中性粒细胞减少,肺水肿,房颤,中枢系统感染,发热性中性粒细胞减少。剂量减少:中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,嗜睡,水肿,心动过速,抑郁,咽炎。3.不良反应信息讨论。本品进行了2项单臂的Ⅱ期研究(N=66和N=98)和1项以支持治疗为对照的Ⅲ期研究(N=83例接受了本品治疗)。以下描述了在Ⅲ期试验中83例接受本品治疗的MDS患者的不良反应情况。该研究中,本品给药方案为15mg/m2静脉输注,每8小时一次,连续3天,每6周为一周期。接受中位治疗周期数为3(ｏ-9)。4.重要不良反应讨论(1)Ⅲ期临床试验中本品组发生率最高的3、4级不良事件是中性粒细胞减少(87％),血小板减少(85％),发热性中性粒细胞减少(23％)和白细胞减少(22％)。骨髓抑制是最常见的导致减量、延迟用药和中断用药的原因。有6例患者出现与基础疾病相关的致死性事件以及可能与药物有关的骨髓抑制(贫血,中性粒细胞减少,血小板减少)。(见【注意事项】)83例接受本品治疗的患者,有8例因为不良事件永久性中止了治疗,而支持治疗组81例中只有1例。在这些试验中,65岁以上患者和年轻患者的安全性没有大的不同。安全性和有效性也没有明显的性别差异。未进行肝肾功能不全患者的研究。(2)接受本品治疗的患者出现的严重不良事件(不论是否有因果关系)包括(非前面表1所列):血液和淋巴系统疾病:骨髓抑制,脾肿大。心脏疾病:心肌梗塞,充血性心衰,心脏呼吸骤停,心肌病,房颤,室上性心动过速。胃肠道疾病:牙龈疼痛,上消化道出血。(3)全身性和给药部位异常:胸痛,虚弱,黏膜炎症,导管部位出血:肝胆异常:胆囊炎。传染和感染:霉菌感染,败血症,上呼吸道感染,支气管肺曲霉菌病。憩室周围脓肿,呼吸道感染,肺部假单胞菌感染。鸟型分枝杆菌复合感染。外伤,中毒和与注射操作程序有关的并发症:注射部位疼痛,注射部位出血。神经系统异常:颅内出血。精神异常:精神状态改变。肾和泌尿系统异常:肾衰,尿道出血。呼吸道,胸部和纵隔疾病:呼吸困难,咯血,肺渗出,肺栓塞,呼吸骤停,肺部块状阴影。变态反应:Ⅱ期研究中已有对本品超敏反应(过敏性反应)的报道。

本品禁用于已知对地西他滨过敏的患者。

密封，在阴凉处保存。