匹金

北京赛科药业有限责任公司
【通用名】
异福片
【成份】

本品为复方制剂,活性成分为利福平,异烟肼。

【适应症】

本品适合于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。

【药物相互作用】

1.饮酒可致本品肝毒性发生率增加,增加本品代谢,需调整剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致利福平血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3.本品与乙硫异烟胺,吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,宜尽量避免。4.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。5.与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。6.肾上腺皮质激素(糖皮质激素,盐皮质激素),抗凝药,氨茶碱,茶碱,氯霉素,氯贝丁酯,环孢素,维拉帕米(异搏定),妥卡尼,普罗帕酮,甲氧苄啶,香豆素或茚满二酮衍生物,口服降血糖药,促皮质素,氨苯砜,洋地黄苷类,丙吡胺,奎尼丁等与本品合用时,由于利福平能诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。7.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠。所以,患者服用本品时,应改用其他避孕方法。8.本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine),环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。9.与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。10.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。11.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。12.本品亦可增加美沙酮,美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。13.丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄人,使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。14.异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者,需酌情增加用量。15.本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。16.与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。17.本品可抑制卡马西平的代谢,使其血药浓度增高,引起毒性反应;卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢,使具有肝毒性的中间代谢物增加。18.与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。19.与阿芬太尼合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕,动作不协调,易激惹,失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。20.不可与麻黄碱,颠茄同时服用,以免发生或增加不良反应。21.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,应避免同时使用,或在口服制酸药前至少1小时服用本品。

【不良反应】

1.消化道反应最为多见,口服本品后可出现畏食,恶心,呕吐,上腹部不适,腹泻等胃肠道反应。2.肝毒性为本品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高,肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人,酗酒者,营养不良,原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳,异常乏力或软弱,恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿,眼或皮肤黄染(肝毒性)。3.变态反应包括发热,多形性皮疹,淋巴结病,脉管炎,紫癜,哮喘,过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群",表现为畏寒,寒战,发热,不适,呼吸困难,头昏,嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。4.神经系统毒性:周围神经炎多见于慢乙酰化者,并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳,麻木针刺感,烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒,动脉硬化,甲亢,糖尿病,酒精中毒,营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610~50mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋,欣快感,失眠,丧失自主力,中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。5.血液系统可有粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,高铁血红蛋白血症等。6.其他如凝血酶原时间缩短,头痛,眩晕,口干,高血压,维生素B6缺乏症,高血糖症,代谢性酸中毒,内分泌功能障碍等偶有报道。

【禁忌】

1.对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【储藏】

密封,在阴暗干燥处保存。

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